褪黑素在人体内起到调节睡眠的作用，褪黑素的分泌量在一天之内也会发生产变化，白天分泌量少，夜晚降临时开始增多，到午夜时达到了顶峰。松果体在幼年时比较发达，褪黑素的分泌量也比较多，而到青春期时松果体见分则开始逐渐萎缩，褪黑素的分泌量也减少了，所以老年人都有一定程度的失眠。有少许人群因为长期服用助眠药物，在初期服用褪黑素的时候会感觉还是睡不着，可以加量服用。注意：褪黑素不能同用p-阻断剂来降压的物药同时服用，因为p-阻断剂能妨碍褪黑素的分泌，甚至使其分解。